​礼来“降糖神药”替尔泊肽在华获批，“司美”强劲对手上线

礼来“降糖神药”替尔泊肽在华获批，“司美”强劲对手上线

文｜胡香赟

编辑｜海若镜

5 月 21 日，据国家药监局（NMPA）官网最新公示，批准礼来的 GIP/GLP-1 受体双重激动剂替尔泊肽（Tirzepatide，Mounjaro）在中国上市，适应症为成人 2 型糖尿病患者的血糖控制。此外，该产品备受关注的减重适应症上市申请已于去年 8 月获 NMPA 受理。

本次降糖适应症在国内获批，主要依据礼来针对 2 型糖尿病开展的 SURPASS 系列试验，以及在亚太地区关键 3 期注册试验 SURPASS-AP-Combo。其中，在 SURPASS-AP-Combo 试验中，约 83.4% 的受试者为中国患者。根据试验结果，治疗 40 周后，使用 Mounjaro 的患者在降低糖化血红蛋白水平（HbA1c）和减轻体重方面均非劣于甘精胰岛素。

礼来方面回复 36 氪表示，替尔泊肽的价格目前尚未确定，将在今年 4 季度上市时对外公布。在海外，替尔泊肽的降糖版 Mounjaro 和减重版 Zepbound 各自的月费分别为 1023 美元和 1059 美元，均约合人民币 7000 元以上。

替尔泊肽是全球第一款获批上市的 GLP-1 双靶点药物，其 " 最大的卖点是药效，以及和司美格鲁肽的对照试验。" 在降糖适应症中，依据 SURPASS 系列试验相关结果，在接受二甲双胍治疗且血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者中，5mg、10mg 和 15mg 三种剂量的替尔泊肽在降低 HbA1c 上的效果均高于司美格鲁肽；

在减重适应症中，去年年底，Truveta Research 公布的一项为期近一年半、总计纳入近 1.8 万名超重获肥胖症患者的试验中，服用替尔泊肽的受试者减轻 5% 体重的可能性比服用司美格鲁肽高 1.8 倍，减轻 10% 体重的可能性高 6 倍。潜在的药物效果，使得替尔泊肽一度被市场认为有望超越司美格鲁肽。

据礼来财报，Mounjaro 首次于 2022 年 5 月获美国 FDA 批准后，今年一季度的销售额已达 18 亿美元；Zepbound 则于去年 11 月首次在美上市，今年一季度销售额便达到了 5.17 亿美元，超越华尔街预测销售额的预期。两款产品合计贡献礼来一季度营收的 26%。

此外，数据分析公司 GlobalData 预测，未来，替尔泊肽或成为肥胖及糖尿病市场中最畅销的药物，2029 年时的销售额可能会达到 270 亿美元。

尽管业内普遍认可替尔泊肽的放量实力，但也有行业人士认为，双靶点药物能否 " 颠覆 " 现阶段以司美格鲁肽为核心的 GLP-1 市场，仍然不好说。

有 GLP-1 概念企业创始人表示，一方面在于适应症拓展带来的市场，比如在重要的心血管疾病方向上，司美格鲁肽在今年 3 月就已经在美国获批用于治疗成人心血管死亡、心脏病发作和中风风险，而替尔泊肽 " 哪怕现在开始临床，也会有大概 4-5 年的差距 "。

另一方面，GLP-1 产品的减重适应症拓展后，消费品属性对安全性提出了更高要求，在这个问题上，替尔泊肽仍然缺少在长期用药安全性上的数据积累。此外，临床试验中的表现能否 " 完全复制到真实世界里，以及在真实世界里，究竟有多少人有这么高的减重需求，都可能会成为影响消费者买单的因素 "。

但毫无疑问的是，数十年难得一遇的市场机会面前，双靶点药物的开发无疑已经成为 GLP-1 市场的关键竞争点。据统计，全球在研的 GLP-1/GIP 双重激动剂药物已接近 50 个。礼来之外，全球范围内将 GLP-1 双靶点管线推进至 2 期临床的还有 10 家以上，其中就包括诺和诺德。

中国企业中，进展较快的包括信达生物、恒瑞医药、博瑞生物等。其中信达生物的玛仕度肽的减重适应症的 3 期临床已于今年年初披露达成主要重点和所有关键次要重点，正在申请上市申请；其余国内在研双靶点药物多未到达临床 3 期，整体差距较为明显。